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美洛西林鈉藥用價(jià)值
【摘要】目的 本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。目的：討論美洛西林鈉藥用價(jià)值。方法 查閱文獻(xiàn)資料并結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論 本品適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度感染性疾病。本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽性反應(yīng)者禁用。
【關(guān)鍵詞】美洛西林鈉 藥用
【商品名或別名】 佳洛坦，開林。
【藥物概述】 本品為美洛西林鈉和舒巴坦鈉按4：1的比例組成的復(fù)方制劑。美洛西林屬青霉素類廣譜抗生素，舒巴坦對(duì)由β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β-內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。兩者具有明顯的協(xié)同作用。本品對(duì)多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌(包括有氧和厭氧株)均有殺菌作用，而且體外對(duì)多數(shù)細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
【藥動(dòng)學(xué)】 國(guó)內(nèi)目前缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。據(jù)資料介紹，美洛西林鈉給藥后吸收與分布較快，成人靜脈給藥1g、2g， lmin后平均血藥濃度分別為53.4μg/ml、152.0μg/ml，lh后的血藥濃度為12.8μg /ml、47.8μg/ml;4h后為0.5μg/ml、2.7μg/ml。t1/2約為40min。靜脈給藥3g，6h后膽汁內(nèi)濃度高達(dá) 240～1070μg/ml，膽汁排泄率為65%～75%。舒巴坦鈉靜脈給藥1g，5min后的血清濃度為130.2μg/ml，t1/2約為1h。美洛西林鈉舒巴坦鈉給藥后迅速分布到各組織中，在血液、心、肺、腎、脾、肝中的濃度均很高，正常人腦組織中的濃度很低。大部分藥物(87%)由腎排泄。
【用藥指征】 本品適用于產(chǎn)酶耐藥菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：
1.呼吸系統(tǒng)感染 如中耳炎、竇炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張、膿胸、肺膿腫等。
2.泌尿生殖系統(tǒng)感染如腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎等。
3.腹腔感染如膽道感染等。
4.皮膚及軟組織感染如蜂窩織炎、傷口感染、癤病、膿性皮炎和膿皰病、淋病等。
5.盆腔感染婦科感染、產(chǎn)后感染等。
6.嚴(yán)重系統(tǒng)感染如腦膜炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腹膜炎、敗血癥、膿毒癥等。對(duì)于致命的全身性細(xì)菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等，如使用本品，建議與其他殺菌劑聯(lián)合用藥治療。
【用法與用量】 靜脈滴注，用前用適量滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后，再加入0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液，或5%～10%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注，每次滴注時(shí)間為30～50min。成人劑量：每次3.75g(美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g)(1.5瓶)，每8h或 12h1次，療程7～14日。
【藥物相互作用】
- 本品需避免與酸、堿性較強(qiáng)(pH 4.0以下或pH 8.0以上)的藥物配伍使用。
± 本品與大劑量肝素，抗凝血藥同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血參數(shù)。丙磺舒可抑制本品的腎排泄。使用本品時(shí)患者的非酶尿糖反應(yīng)，尿膽素檢測(cè)及尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽性結(jié)果。
【禁忌證】 對(duì)青霉素類藥物或舒巴坦過敏者禁用。
【不良反應(yīng)】 本品通常耐受性良好，常見不良反應(yīng)為：
1.胃腸道反應(yīng) 如腹瀉、惡心、嘔吐等。
腹瀉通常在治療期間或不再繼續(xù)用藥時(shí)即可消失，出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)腹瀉時(shí)，應(yīng)考慮到出現(xiàn)潛在致命的抗生素誘發(fā)低膜小腸結(jié)腸炎的可能性，這時(shí)必須停用本品并采取相應(yīng)的治療(如口服萬古霉素每日1000mg)，禁用減少蠕動(dòng)藥物。
2.過敏反應(yīng) 偶有過敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)(例如皮疹、瘙癢)。出現(xiàn)蕁麻疹時(shí)必須停用本品。也不能繼續(xù)用其他青霉素類消炎藥治療。其他罕見過敏反應(yīng)有嗜曙紅細(xì)胞增多、藥物性發(fā)熱、急性間質(zhì)性腎炎及脈管炎。個(gè)別病例出現(xiàn)致命的過敏性休克，常用的急救措施包括立即靜脈注射腎上腺素、靜脈注射擴(kuò)容代用品及靜脈注射大劑量皮質(zhì)類固醇(成人用量相當(dāng)于250～1000mg氫化潑尼松)等。
3.血液系統(tǒng)反應(yīng) 用大劑量本品時(shí)罕見血小板功能紊亂，如出洫時(shí)間延長(zhǎng)，紫癜或黏膜出血，通常僅見于嚴(yán)重腎功能損害患者中。若臨床上發(fā)生出血，并且對(duì)此癥狀沒有其他公認(rèn)的原因時(shí)，必須停用本品。個(gè)別患者出現(xiàn)白細(xì)胞減少或甚至粒細(xì)胞缺乏癥、貧血或血小板減少癥。長(zhǎng)期用藥應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。
4.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 大劑量靜脈注射青霉素類藥物，因腦脊液中藥物濃度過高，可能出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。腎功能損傷患者若不調(diào)整劑量，由于大腦疾病增加了藥物進(jìn)入腦脊液，可增加驚厥發(fā)生率。
5.局部反應(yīng) 注射部位罕見血栓性靜脈炎或疼痛。
6.實(shí)驗(yàn)室檢查 轉(zhuǎn)氨酶(ALT、AST)一過性升高或堿性磷酸酶升高、低鉀血癥、膽紅素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及 Coombs試驗(yàn)陽性等。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品含美洛西林，其為青霉素類藥品，使用本品前應(yīng)進(jìn)行青霉素鈉皮內(nèi)敏感試驗(yàn)，陽性反應(yīng)者禁用。治療中，若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理，包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。
2.本品與其他青霉素類藥物和頭孢菌素類藥物之間存在交叉過敏性。
3.本品臨用前用注射用水或5%葡萄糖氯化鈉注射液，或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于40℃最多保存24h。
4.延長(zhǎng)療程時(shí)，應(yīng)不定期檢查肝腎功能和血象。淋病患者初診及治療3個(gè)月后應(yīng)進(jìn)行梅毒檢查。
5.本品含青霉素類藥物美洛西林，使用本品后，用Clinitest溶液、Benedict溶液或Fehling溶液檢查尿中葡萄糖的實(shí)驗(yàn)結(jié)果會(huì)出現(xiàn)假陽性。建議使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反應(yīng)法(如Clinistest或Tes-Tape法)進(jìn)行此項(xiàng)檢查。
6.在所有抗生素的使用中對(duì)假性黏膜結(jié)腸炎都有報(bào)道，而且可能由輕度發(fā)展到危及生命，所以對(duì)使用本品后發(fā)生腹瀉的患者應(yīng)謹(jǐn)慎處理�？股貢�(huì)改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長(zhǎng)。
7.長(zhǎng)期或重復(fù)使用本品可導(dǎo)致耐藥細(xì)菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂的患者使用本品時(shí)，應(yīng)注意本品中所含的鈉的影響。過敏性體質(zhì)患者(例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹)由于增大了過敏反應(yīng)出現(xiàn)的機(jī)會(huì)，使用時(shí)必須謹(jǐn)慎。
8.本品可透過胎盤屏障，然而未發(fā)現(xiàn)有任何胚胎毒性作用。因此，使用本品時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品在適宜指征下可在妊娠期間使用。本品可進(jìn)入乳汁，故妊娠和哺乳婦女慎用。
9.兒童用藥目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
10.老年患者用藥可參照成人用劑量，但伴有肝、腎功能不良的患者，劑量應(yīng)調(diào)整。
11.本品使用最大劑量不宜超過15g(美洛西林12g，舒巴坦3g)。
【制劑與規(guī)格】針劑：2.50g(美洛西林2.0g與舒巴坦0.50g)。
【貯藏】 密封，在干燥涼暗處保存。
參 考 文 獻(xiàn)
[1]陳新謙,金有豫,燙光主編.新編藥物學(xué)(第15版) 北京：人民衛(wèi)生出版社，2003，624.
[2]孫忠實(shí),史亦麗,孫小芳主編.國(guó)家新藥物制劑總覽 北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2002，756.
[3]李青翠,鄧自新,�？√m,李芙蓉.注射用美洛西林鈉舒巴坦鈉穩(wěn)定性考察[J];中國(guó)抗生素雜志;2000年01期.
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