淺析哌唑嗪臨床應(yīng)用新進(jìn)展

                                     作者：牛忠君 李永安 徐秀梅 楊德勤 趙君紅 

【摘要】目的 討論哌唑嗪臨床應(yīng)用新進(jìn)展。方法 參考文獻(xiàn)并結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論 哌唑嗪臨床上應(yīng)用于治療中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭，收效較好，目前此藥還應(yīng)用于治療老年良性前列腺梗阻、治療前列腺增生癥、治療心絞痛等方面。
【關(guān)鍵詞】哌唑嗪 臨床應(yīng)用
        1 別名  脈寧平。
        2 藥理  哌唑嗪為選擇性突觸后α1受體阻滯劑，具有強(qiáng)效擴(kuò)張血管作用，且能松弛血管平滑肌，產(chǎn)生降壓效應(yīng)。它不影響α2受體，不會(huì)引起明顯的反射性心動(dòng)過(guò)速，也不增加腎素的分泌。哌唑嗪適用于治療輕、中度高血壓，常與β受體阻滯劑或利尿劑合用，降壓效果更好。鑒于哌唑嗪既有擴(kuò)張容量血管，降低前負(fù)荷，且又能擴(kuò)張阻力血管，降低后負(fù)荷。故臨床上應(yīng)用于治療中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭，收效較好。
        3 制劑  片劑：每片0．5mg，Img，2mg，5mg。
        4 注意  
        4.1 有過(guò)敏者，忌用本品。
        4.2 患有嚴(yán)重精神病、心臟病者慎用。
        4.3 服用本品后，偶有口干、皮疹、發(fā)熱性多關(guān)節(jié)炎等癥狀，但停藥即可消失。
        5 臨床新用途  
        5.1 治療老年良性前列腺梗阻  據(jù)報(bào)道，采用哌唑嗪治療老年良性前列腺梗阻患者，效果顯著。方法：用哌唑嗪治療2周，第1周1mg／d，第2周2mg／d，早晚服用。結(jié)果：用藥前最大尿流量為4.9±0．4ml／s，給哌唑嗪后為6．9±0．7ml／s。說(shuō)明哌唑嗪可以明顯改善最大尿流率及減少殘余尿等梗阻癥狀。但哌唑嗪在緩解尿路刺激癥狀方面，其效果不如酚芐明，可能系哌唑嗪無(wú)α2受體阻滯作用之故。

        5.2 治療前列腺增生癥  運(yùn)用哌唑嗪治療前列腺增生癥患者，一般在用藥7d左右獲得明顯效果，同時(shí)，能顯著改善排尿困難癥狀，減少排尿次數(shù)。治療方法：哌唑嗪首劑0．5mg，晚上睡前服，次日起1.0～1.5mg／次，2或3／d，7d為1個(gè)療程，連續(xù)用藥至癥狀消失止。作者認(rèn)為，應(yīng)用哌唑嗪，首次宜用小量，并在晚上睡前服，完全可以避免發(fā)生“首劑綜合征”。采用哌唑嗪治療前列腺增生癥有效，主要是本品能通過(guò)阻滯α1受體，松弛前列腺或前列腺周圍組織肌肉，降低尿流阻力，解除骨盆底部肌肉痙攣，從而緩解前列腺梗阻的癥狀。        5.3 治療心絞痛  6例難控性變異性心絞痛患者，接受哌唑嗪治療后，4例心絞痛發(fā)作者消失，1例心絞痛發(fā)作次數(shù)減少，另1例因發(fā)生低血壓而中止治療。
        5.4 治療高脂血癥  動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，哌唑嗪可降低血清三酰甘油、膽固醇、低密度脂蛋白，并能增高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白／膽固醇比值水平。據(jù)報(bào)道，26例高血壓患者服用哌唑嗪6周后，血清高密度脂蛋白和高密度脂蛋白／膽固醇比值均較治療前增高。其作用機(jī)制，有人認(rèn)為哌唑嗪直接阻斷α受體，激活血漿脂蛋白脂肪酶及卵磷脂－膽固醇�；�轉(zhuǎn)移酶的活性，前者可促進(jìn)三酰甘油的水解，后者則能促進(jìn)膽固醇脂化，使高密度脂蛋白合成增加，從而改善血脂水平。
        5.5 治療雷諾現(xiàn)象  據(jù)報(bào)道，1例60歲女患者，右手指發(fā)作性疼痛和皮膚呈紫藍(lán)色18個(gè)月，遇冷和焦慮時(shí)發(fā)作，每日發(fā)作10余次，經(jīng)多種方法治療無(wú)效�？诜�哌唑嗪1mg／次，2／d，第2日見效，以后1個(gè)月內(nèi)皮膚青紫逐漸消退，發(fā)作次數(shù)明顯減少，發(fā)作持續(xù)時(shí)間縮短和皮膚顏色轉(zhuǎn)為正常。治療8個(gè)月后，癥狀持續(xù)改善，未見不良反應(yīng)發(fā)生，取得了滿意的效果。
        5.6 治療尿潴留  有人用哌唑嗪治療前列腺肥大合并的尿潴留患者，用藥1個(gè)月后，患者尿頻減輕，尿流速增加，未再引起尿潴留。此外，如果哌唑嗪在手術(shù)前應(yīng)用，可以有效地預(yù)防老年患者在較大手術(shù)的術(shù)后發(fā)生的尿潴留癥狀。
        5.7 治療門靜脈高壓癥  哌唑嗪是一種α1受體阻滯劑，具有擴(kuò)張全身血管平滑肌，降低外周阻力，產(chǎn)生降壓作用，臨床上用于治療高血壓。由于它能降低左室充盈區(qū)，使前后負(fù)荷降低，同時(shí)增加心排血量，故可用于心衰等治療。有人報(bào)道采用哌唑嗪治療門靜脈高壓癥患者，可對(duì)全身動(dòng)靜脈均有擴(kuò)張作用。由于肝內(nèi)血管的擴(kuò)張，降低了門靜脈血流阻力，從而降低了門靜脈壓，持續(xù)用藥可引起肝靜脈壓力梯度持續(xù)降低約17％，而心排血量及動(dòng)脈壓無(wú)明顯改變。另有人應(yīng)用哌唑嗪治療門靜脈高壓癥患者68例，經(jīng)用藥10～15d后，其中痊愈者(臨床癥狀及體征消失)45例，顯效者10例，(臨床癥狀及體征明顯好轉(zhuǎn))；有效者(臨床癥狀及體征有所減輕)7例，無(wú)效者6例(治療前后未見變化)。 

參 考 文 獻(xiàn)
[1]金敏英.哌唑嗪新的實(shí)用合成法[J];世界臨床藥物;1982年03期. 
[2]曹福寧.哌唑嗪治療頑固性變異性心絞痛[J];西北國(guó)防醫(yī)學(xué)雜志;1984年04期. 
[3]胡國(guó)鈞.哌唑嗪的藥理及臨床應(yīng)用[J];中國(guó)新藥與臨床雜志;1985年02期. 
[4]王雪勝.哌唑嗪的臨床應(yīng)用[J];臨床薈萃;1986年12期.

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