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口腔執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考點(diǎn):抗炎平喘藥
哮喘是一種世界范圍的常見(jiàn)病,多發(fā)病,危害性極大,嚴(yán)重地威脅廣大人民的健康,其中部分人群可成終生痼疾,加之喘息又是呼吸系統(tǒng)疾病的主要癥狀,患者在身體和精神難于忍受,十分迫切地需要安全,有效的平喘藥,以緩解和消除癥狀。下面YJBYS小編就來(lái)說(shuō)說(shuō)抗炎平喘的藥吧。
糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物
具有強(qiáng)大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部應(yīng)用:采用吸入式給藥
吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線藥物。
但重癥者不能控制時(shí)仍需全身給藥。
倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe
特點(diǎn):①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍;
、谌碜饔幂p微;
、蹖(duì)下丘腦-垂體-皮質(zhì)軸無(wú)抑制;
④作用顯著。
藥理作用:
1) 抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細(xì)胞:
①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;
、↓肺肥大c數(shù)量;
③↓e粒c在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放;
、↓上皮中樹(shù)突狀C數(shù)量;
⑤抑制炎癥C與內(nèi)皮C的相互作用,↓血管通透性;
、↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。
2) 抑制細(xì)胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生:
、僖种贫喾N細(xì)胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生;
②誘導(dǎo)生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎癥介質(zhì)(白三烯類(lèi)、p.g、txa2、pt激活因子)的產(chǎn)生
、鄯(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。
3) 抑制氣道高反應(yīng)性
↓患者對(duì)抗原、膽堿受體激動(dòng)藥、SO2、冷空氣的吸入,有利于損傷上皮的修復(fù)。
4)↑支氣管及血管平滑肌對(duì)兒茶酚的敏感性
有利于支氣管擴(kuò)張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。
作用機(jī)制:
gcs+gr→復(fù)合物→核內(nèi)→調(diào)節(jié)炎癥相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄→
、僖种颇承┭装Y相關(guān)蛋白(細(xì)胞因子類(lèi)、no合酶、磷脂酶a2、環(huán)氧合酶)的表達(dá);
②促進(jìn)某些抗炎癥蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達(dá)→抗炎作用。
體內(nèi)過(guò)程:
生物利用<20% t1/2 15h
產(chǎn)生治療作用 10-20% 余被消化道代謝
膽排 70%
尿排 10-25%
臨床應(yīng)用:
主要用于控制不滿(mǎn)意的慢性哮喘病人;
對(duì)急性患者無(wú)效;
對(duì)哮喘持續(xù)狀態(tài)者不宜應(yīng)用;
吸入10天后才達(dá)高峰,慢。
不良反應(yīng):
1) 局部反應(yīng):
口腔念珠菌感染
聲嘶,藥后及時(shí)漱口
2) 全身反應(yīng):
一般治療無(wú)影響;
長(zhǎng)期大劑量(>0.8mg/日)時(shí)可抑制皮質(zhì)軸。
其它吸入用激素
布 他 奈 德 budesonide
同倍氯米松,生物利用度約11%
可用于過(guò)敏性鼻炎。
曲 安 奈 德 triamcinolone aCETonide
丙酸氟替卡松fluticasone propionate
氟 尼 縮 松 flunisolide
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