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「藥理知識(shí)」獸用抗生素類藥物配伍禁忌

時(shí)間:2024-09-13 15:15:38 藥學(xué)咨詢師 我要投稿
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「藥理知識(shí)」獸用抗生素類藥物配伍禁忌

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「藥理知識(shí)」獸用抗生素類藥物配伍禁忌

  一、抗生素藥物種類與作用機(jī)理

  抗生素是廣泛用于治療各種微生物感染性疾病的藥物。它在防治微生物感染性疾病方面起著重要的作用,根據(jù)作用機(jī)理分類如下:

  1、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:對(duì)G+菌作用強(qiáng),如青霉素類、頭孢菌素、桿菌肽等。

  2、增加細(xì)菌胞漿膜的通透性:包括多肽類、多烯類。

  3、抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成:包括氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類和林可胺類。

  4、抑制細(xì)菌核酸DNA的合成:包括喹諾酮類。

  5、影響葉酸的合成:包括磺胺類、抗菌增效劑。

  二、抗生素的聯(lián)合應(yīng)用與配伍

  聯(lián)合應(yīng)用抗生素目的是為了提高療效降低毒性、延緩或避免抗藥性的產(chǎn)生。不同種類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可表現(xiàn)為協(xié)同、累加、無關(guān)、拮抗四種效果。按其作用性質(zhì)可分為四類:

  Ⅰ、快速殺菌藥:青霉素類、頭孢菌素類。

 、颉⒙贇⒕幇被擒疹、多黏菌素類。

 、蟆⒖焖僖志幩沫h(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類。

  Ⅳ、慢速抑菌藥磺胺類。

  其中Ⅰ+Ⅱ聯(lián)用具有協(xié)同作用,Ⅲ+Ⅳ聯(lián)用具有累加作用,Ⅰ+Ⅲ聯(lián)用具有拮抗作用,Ⅰ+Ⅳ聯(lián)用無影響(無關(guān))。

  三、配伍禁忌的應(yīng)用機(jī)理:

  1、藥理性配伍禁忌(功能拮抗作用)而不能同時(shí)使用,可隔開時(shí)間用藥。

  2、理化性質(zhì)配伍禁忌導(dǎo)致不能混合使用,但可以分開給藥,包括:

  (1)產(chǎn)生沉淀;

  (2)產(chǎn)生氣體;

  (3)酸堿度變化;

  (4)變色;

  (5)分層、潮解

  四、各類抗菌藥物的配伍禁忌與應(yīng)用注意事項(xiàng):

  (一)、β-內(nèi)酰胺類

  β-內(nèi)酰胺類抗生素系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素,臨床常用的主要是青霉素類和頭孢菌素類。

  臨床應(yīng)用青霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性球菌、革蘭氏陽(yáng)性桿菌、螺旋體和放線菌高度敏感,但對(duì)金黃色葡萄球菌易產(chǎn)生耐藥性。臨床上主要用于革蘭氏陽(yáng)性球菌引起的鏈球菌、李氏桿菌、壞疽及鉤端螺旋體病以及腎盂腎炎、膀胱炎等。應(yīng)用注意事項(xiàng):偶有過敏反應(yīng),主要表現(xiàn)為出汗、呼吸及心跳加快、肌肉顫抖、站立不穩(wěn)、浮腫及蕁麻疹等,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)休克,如搶救不及時(shí)可引起死亡。出現(xiàn)過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)及時(shí)注射腎上腺素、、維生素C等。奶牛在用青霉素治療期間,所產(chǎn)乳汁嚴(yán)禁給人食用,以防對(duì)青霉素過敏的人群引起過敏反應(yīng)。青霉素稀釋后性質(zhì)不穩(wěn)定,宜現(xiàn)用現(xiàn)配。

  半合成青霉素是保留青霉素結(jié)構(gòu)中的主核,改造其側(cè)鏈而合成的一系列衍生物,有耐酸和酶且廣譜等特點(diǎn)。臨床最常用的是氨芐青霉素與羥氨芐青霉素。氨芐青霉素是梭菌感染、雞的壞死性腸炎的首選藥,對(duì)大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌病均有較強(qiáng)的療效。對(duì)乳腺炎、豬傳染性胸膜肺炎、外傷感染也有效。應(yīng)用時(shí)注意,與氨基糖甙類抗生素配合應(yīng)用可增強(qiáng)療效;靜脈注射不宜與堿性藥物和濃葡萄糖配合使用;草食動(dòng)物不宜長(zhǎng)時(shí)間口服;與青霉素G有交叉過敏現(xiàn)象。

  青霉素類和頭孢菌素類的配伍禁忌為:

  1、青霉素類和頭孢菌素類與克拉維酸(棒酸)、舒巴坦、TMP合用有較好的抑酶保護(hù)和協(xié)同增效作用;

  2、青霉素類與氨基糖苷類藥理上呈協(xié)同作用(如有理化性質(zhì)變化,分開使用);

  3、青霉素類不能與四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類等抗菌藥合用(霉素類為快效殺菌劑,四環(huán)素類等為抑菌劑,合用干擾了青霉素類的作用)。

  4、青霉素類與維生素C、碳酸氫鈉等不能同時(shí)使用(酸堿度變化,理化性配伍禁忌);

  5、頭孢菌素類忌與氨基糖苷類混合使用;

  6、青霉素類和頭孢類在靜脈注射時(shí),最好與氯化鈉配合。

  7、青霉素類和頭孢類與5%或10%葡萄糖配合時(shí)應(yīng)即配即用,長(zhǎng)時(shí)間會(huì)破壞抗生素的效價(jià)。

  (二)、氨基糖苷類

  臨床上鏈霉素主要用于結(jié)核病和支原體。肌肉注射,每次家畜每千克體重10毫克-15毫克,家禽每千克體重20毫克—30毫克,每天2次-3次。阿米卡星、慶大霉素對(duì)腸桿菌屬較敏感,肌肉注射,每次馬、牛、羊、豬、犬、貓、家禽每千克體重5毫克—10毫克,每天2次。

  不良反應(yīng)有幾種:耳毒性表現(xiàn),前庭功能失調(diào),多見于卡那霉素和慶大霉素。耳蝸神經(jīng)損害多見于卡那霉素、丁胺卡那霉素。腎毒性主要損害近端腎小管,可出現(xiàn)蛋白尿、管型尿,繼而出現(xiàn)紅細(xì)胞、尿量減少或增多,進(jìn)而發(fā)生氮質(zhì)血癥、腎功能減退、排鉀增多等。各種氨基苷類抗生素均可引起神經(jīng)肌肉麻痹作用,有潛在性危險(xiǎn)。

  過敏反應(yīng)包括過敏性休克、皮疹、蕁麻疹、藥熱、溶血性貧血等。

  氨基糖苷類的配伍禁忌為:

  1、TMP可增強(qiáng)本品的作用,如丁胺卡那霉素與TMP合用對(duì)各種革蘭氏陽(yáng)性桿菌有效;

  2、氨基糖苷類可與多黏菌素類合用(阻礙蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié)),但不可與氯霉素類合用;

  3、氨基糖苷類同類藥物不可聯(lián)合應(yīng)用,以免增強(qiáng)毒性;

  4、慶大霉素(或卡那霉素)可與喹諾酮類藥物合用;

  5、鏈霉素與磺胺類藥物配伍應(yīng)用會(huì)發(fā)生水解失效;

  6、硫酸新霉素一般口服給藥,與DVD配伍比TMP更好一些,與阿托品類配伍應(yīng)用于仔豬腹瀉。

  (三)、四環(huán)素類

  四環(huán)素類藥物包括四環(huán)素、土霉素、甲稀土霉素、金霉素、去甲金霉素和強(qiáng)力霉素等。這類藥物是一種能夠廣泛地抑制致病菌的抗生素,醫(yī)療上常常用來控制炎癥,效果也比較好。

  四環(huán)素類藥服后,經(jīng)胃腸道吸收,在血液中保持一定的有效濃度,約有10%不能被排出,它們主要沉積在胃和牙齒中。它對(duì)鈣離子有親和力,與鈣結(jié)合在一起,生成一種四環(huán)素鈣的黃色復(fù)合物。

  強(qiáng)力霉素主要用于治療畜禽的支原體、大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、附紅體病等,混飼,每1000千克飼料,豬150克-250克,禽100克-200克。土霉素混飼,每1000千克飼料,豬300克-500克。應(yīng)用時(shí)注意除土霉素外,其他不宜肌肉注射;靜脈注射時(shí)勿漏出血管外,注射速度應(yīng)緩慢;成年反芻動(dòng)物、馬屬動(dòng)物和兔不宜內(nèi)服給藥。

  四環(huán)素類的配伍禁忌為:

  1、四環(huán)素類與同類藥物及非同類藥物如泰妙菌素、泰樂菌素配伍用于胃腸道和呼吸道感染時(shí)有協(xié)同作用;

  2、TMP、DVD對(duì)本品有明顯的增效作用;

  3、與適量硫酸鈉(1∶1)同時(shí)給藥,有利于本品吸收;

  4、堿性物質(zhì)如Al(OH)3、NaHCO3、氨茶堿以及含鈣、鎂、鋁、鋅、鐵等金屬離子(包括含此類離子的中藥)能與四環(huán)素類藥物絡(luò)合而阻滯四環(huán)素類吸收;

  5、四環(huán)素類與氯霉素類合用有較好的協(xié)同作用(阻礙蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié))。

  (四)、大環(huán)內(nèi)酯類

  紅霉素主要用于對(duì)青霉素耐藥的金葡萄球菌所致的輕中度感染和對(duì)青霉素過敏的病例,如肺炎、敗血癥、子宮內(nèi)膜炎、乳腺炎和豬丹毒等。內(nèi)服子豬、犬、貓每千克體重每次10毫克-20毫克,連用3天-5天,靜脈注射;馬、牛、羊、豬每次3毫克-5毫克,犬貓每次5毫克-10毫克,每天2次。泰樂菌素主要用于防治雞、火雞和其他動(dòng)物的支原體感染及豬的傳染性胸膜肺炎等。

  大環(huán)內(nèi)酯類的配伍禁忌為:

  1、紅霉素與磺胺二甲嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺間氧甲嘧啶、TMP的復(fù)方可用于治療呼吸道病;

  2、紅霉素與泰樂菌素或鏈霉素聯(lián)用,可獲得協(xié)同作用;

  3、北里霉素治療時(shí)常與鏈霉素、氯霉素合用;

  4、泰樂菌素可與磺胺類合用;

  5、NaHCO3可增加本品的吸收;

  6、紅霉素不宜與β-內(nèi)酰胺類、林可霉素、氯霉素、四環(huán)素聯(lián)用。

  (六)、氟喹諾酮類

  氟喹諾酮類抗生素藥物是近年來迅速發(fā)展起來的抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、給藥方便,與其它常用抗菌藥物無交叉耐藥性,合成方法生產(chǎn)、療效價(jià)格比高等優(yōu)勢(shì),因而愈來愈受到各國(guó)的重視,成為競(jìng)相生產(chǎn)和應(yīng)用的熱點(diǎn)抗生素。

  氟喹諾酮類的配伍禁忌為:

  1、氟喹諾酮類與殺菌性抗菌藥(青霉素類、氨基苷類)及TMP在治療特定細(xì)菌感染方面有協(xié)同作用,如環(huán)丙沙星+氨芐青霉素對(duì)金黃色葡萄球菌表現(xiàn)相加作用;

  2、氟喹諾酮類與TMP有協(xié)同作用,如環(huán)丙沙星+TMP對(duì)金黃色葡萄球菌、鏈球菌、禽大腸桿菌O2、雞白痢沙門氏菌有協(xié)同作用;

  3、氟喹諾酮類與利福平、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素)、硝基呋喃類合用有拮抗作用;

  4、氟喹諾酮類可與磺胺類藥物配伍應(yīng)用;

  5、氟喹諾酮類慎與氨茶堿合用,因含鋁、鎂的抗酸劑及多屬離子對(duì)本類藥物的吸收有影響;

  6、給藥期間飼喂全價(jià)飼料可干擾本品的吸收;

  7、抗膽堿藥(如阿托品)會(huì)減少胃酸分泌,減少氟喹諾酮類的吸收,避免同時(shí)使用;

  8、氟喹諾酮類抑制茶堿的代謝,與茶堿聯(lián)合應(yīng)用時(shí),使茶堿的血藥濃度升高,可出現(xiàn)茶堿的毒性反應(yīng),應(yīng)注意。

  (七)、磺胺類

  磺胺類抗生素是指具有對(duì)氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)的一類化學(xué)合成抗生素藥物的總稱,是一類用于預(yù)防和治療細(xì)菌感染性疾病的化學(xué)治療藥物;前房股胤N類可達(dá)數(shù)千種。

  磺胺類的配伍禁忌為:

  1、磺胺類與抗菌增效劑(TMP或DVD)合用有確定的協(xié)同作用;

  2、應(yīng)盡量避免與青霉素類藥物同時(shí)使用;

  3、液體型磺胺藥不能與酸性藥物如維生素C、鹽酸麻黃素、四環(huán)素、青霉素等合用,否則會(huì)析出沉淀;

  4、固體劑型磺胺藥物與氯化鈣、氯化銨合用會(huì)增加泌尿系統(tǒng)的毒性。

  (八)、林可酰胺類

  用于敏感的革蘭氏陽(yáng)性菌,尤其是金葡萄菌、鏈球菌、厭氧菌的感染以及豬的支原體病。林可霉素肌肉注射,每千克體重,豬每次10毫克,每天1次,犬貓10毫克,每天2次,連用3天-5天?肆置顾貎(nèi)服或肌肉注射,每千克體重,犬貓每次10毫克,每天2次。

  林可酰胺類配伍禁忌為:

  1、林可酰胺類應(yīng)用時(shí)注意與慶大霉素等聯(lián)合,對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌有協(xié)同作用;

  2、林可酰胺類不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥同用,可使腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉時(shí)間延長(zhǎng)和病情加劇;

  3、林可酰胺類具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與其他具有此種效應(yīng)的藥物如氨基糖苷類和多肽類等合用時(shí)應(yīng)予注意;

  4、林可酰胺類與紅霉素合用有拮抗作用,與卡那霉素類同瓶靜脈注射時(shí)有配伍禁忌;

  5、林可霉素可與四環(huán)素或氟哌酸配合應(yīng)用于治療合并感染;

  6、林可霉素可與壯觀霉素合用(利高霉素)治療雞慢性呼吸道病;

  7、有效供給口服補(bǔ)液鹽和適量維生素可減少本品的副作用,提高療效;

  8、林可霉素可與新霉素(用于乳腺炎)、恩諾沙星合用。

  9、林可酰胺類禁用于兔、倉(cāng)鼠、馬和反芻獸,可發(fā)生嚴(yán)重的胃腸反應(yīng),甚至死亡。

  (九)、多肽類

  多肽類抗生素是一類具有多肽結(jié)構(gòu)的化學(xué)物質(zhì)。包括多黏菌素和桿菌肽。獸醫(yī)臨床上應(yīng)用有多黏菌素B、黏菌素和多黏菌素M三種,目前多用黏菌素。

  臨床上主要用于治療犢牛和子豬的腸炎、下痢等,局部可用于治療創(chuàng)面、眼、耳、鼻部的感染等。黏菌素內(nèi)服,每千克體重,犢牛、子豬每次1.5毫克-5毫克、家禽3毫克-8毫克,每天1次-2次。

  應(yīng)用時(shí)注意,內(nèi)服很少吸收,不用于全身感染;與肌松劑和神經(jīng)肌肉阻滯劑(如氨基糖甙類抗生素)合用時(shí),可能引起肌無力和呼吸暫停;本類藥物吸收后,腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的毒性。


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