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中西醫(yī)結(jié)合助理執(zhí)業(yè)醫(yī)師:抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥
膽堿酯酶(cholinesterase)是一類糖蛋白,以多種同功酶形式存在于體內(nèi)。一般可分為真性膽堿酯酶和假性膽堿脂酶。真性膽堿酯酶也稱乙酰膽堿酯酶(acetylcholinesterase),主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙,特別是運動神經(jīng)終板突觸后膜的皺摺中聚集較多;也存在于膽堿能神經(jīng)元內(nèi)和紅細(xì)胞中。此酶對于生理濃度的Ach作用最強,特異性也較高。一個酶分子可水解3×10分子Ach,一般常簡稱為膽堿酯酶。假性膽堿酯酶廣泛存在于神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞、血漿、肝、腎、腸中。對Ach的特異性較低,假性膽堿酯酶可水解其他膽堿酯類,如琥珀膽堿。
抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥
一、 易逆性膽堿酯酶抑制劑:新斯的明:口服吸收小而不規(guī)則,不表現(xiàn)中樞作用。
應(yīng)用: 1、重癥肌無力 2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留 3、陣發(fā)性室上性心動過速
4、肌松藥的解毒 另有:毒扁豆堿
二、 難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機磷酸酯類
中毒癥狀:1、M樣作用癥狀 2、N 樣作用癥狀 3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀
三、膽堿酯酶復(fù)活劑:碘解磷定:臨用配制,靜注給藥氯磷定:肌注或靜注
膽堿受體激動藥
一、M、N膽堿受體激動藥:乙酰膽堿(ACH) 作用:
1、M樣作用:心率減慢、血管擴張、心肌收縮力減弱,擴張幾乎所有血管,血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。
2、N樣作用:激動N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動N2膽堿受體,使骨骼肌收縮。
3、中樞作用:不易透過血腦屏障 另有:氨甲酰膽堿
二、M膽堿受體激動藥:毛果蕓香堿
作用:1、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。 2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
應(yīng)用:1、青光眼 2、縮瞳 另有:氨甲酰甲膽堿
三、N膽堿受體激動藥: 煙堿、洛貝林