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藥效學(xué)相互作用知識(shí)點(diǎn)

時(shí)間:2023-12-15 08:36:26 志杰 中藥師 我要投稿
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藥效學(xué)相互作用知識(shí)點(diǎn)匯總

  在我們平凡無奇的學(xué)生時(shí)代,說到知識(shí)點(diǎn),大家是不是都習(xí)慣性的重視?知識(shí)點(diǎn)是知識(shí)中的最小單位,最具體的內(nèi)容,有時(shí)候也叫“考點(diǎn)”。還在苦惱沒有知識(shí)點(diǎn)總結(jié)嗎?下面是小編收集整理的藥效學(xué)相互作用知識(shí)點(diǎn)匯總,歡迎閱讀,希望大家能夠喜歡。

藥效學(xué)相互作用知識(shí)點(diǎn)匯總

  藥物作用的發(fā)揮,可視為它和機(jī)體的效應(yīng)器官、特定的組織、細(xì)胞受體或某種生理活性物質(zhì)(如酶等)相作用的結(jié)果。如不同性質(zhì)的藥物對(duì)“受體”可起激動(dòng)(興奮)或阻滯(拮抗、抑制)作用。兩種藥物作用于同一“受體”或同一生化過程中,就可發(fā)生相互作用,產(chǎn)生效應(yīng)的變化。

  一般地說,作用性質(zhì)相同藥物的聯(lián)合應(yīng)用,可產(chǎn)生效應(yīng)增強(qiáng)(相加、協(xié)同),作用性質(zhì)相反藥物的聯(lián)合,其結(jié)果是藥效減弱(拮抗)。因此,可將藥效學(xué)相互作用分成“相加”、“協(xié)同”和“拮抗”等3種情況。

  1、相加:

  相加是指兩種性質(zhì)相同的藥物聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)相等或接近兩藥分別應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)之和。可用下式來表示(設(shè)A藥和B藥的效應(yīng)各為1):

  A(1)+B(1)=2

  2、協(xié)同:

  又稱增效,即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所顯示的效應(yīng)明顯超過兩者之和,可表示為:A(1)+B(1)>2

  3、拮抗:

  即降效,即兩藥聯(lián)合應(yīng)用所產(chǎn)生的效應(yīng)小于單獨(dú)應(yīng)用一種藥物的效應(yīng),可表示為(如A藥的效應(yīng)為1):A(1)+B(1)<1

  4、藥效學(xué)不良反應(yīng)示例

 、 雙異丙吡胺加β受體阻斷藥:這是一個(gè)藥效增強(qiáng)的例子。兩藥均有負(fù)性肌力作用,均可減慢心率和傳導(dǎo),合用時(shí)效應(yīng)過強(qiáng),可致竇性心動(dòng)過緩和傳導(dǎo)阻滯,及至心臟停搏。只有嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下方可聯(lián)合應(yīng)用,以保安全。

  ② 紅霉素加阿司匹林:兩者均有一定的耳毒性,各自單獨(dú)應(yīng)用毒性不顯著(阿司匹林可偶致耳鳴)。聯(lián)合應(yīng)用則毒性增強(qiáng),易致耳鳴、聽覺減弱等。具有耳毒性的藥物尚有氨基苷類抗生素、呋塞米等。

 、 氯丙嗪與腎上腺素:氯丙嗪具有α受體阻斷作用,可改變腎上腺素的升壓作用為降壓作用。使用氯丙嗪過量而致血壓過低的患者,若誤用腎上腺素以升壓,則反導(dǎo)致血壓劇降。

 、 氯丙嗪與苯海索:較大劑量的氯丙嗪用于精神病治療常可引起錐體外系反應(yīng)(不良反應(yīng))。苯海索具有中樞抗膽堿作用,可減輕錐體外系反應(yīng)。

  但氯丙嗪也具一定的抗膽堿作用。聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可顯示較強(qiáng)的外周抗膽堿作用,不利于治療。本例既是拮抗某一不良反應(yīng),又是另一不良反應(yīng)加強(qiáng)的一個(gè)例子。

 、 應(yīng)用降糖藥常因引起低血糖而產(chǎn)生心悸、出汗反應(yīng),使用普羅奈爾可掩蓋這些反應(yīng),但由于β受體阻斷藥可阻抑肝糖的代償性分解,而使血糖更加降低,增加了發(fā)生虛脫反應(yīng)的危險(xiǎn)性。心臟選擇型β受體阻斷藥(阿替洛爾、美托洛爾等)抑制肝糖分解的作用較輕,但仍有掩蓋低血糖反應(yīng)的作用,均應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。

  藥效動(dòng)力學(xué)相關(guān)知識(shí)點(diǎn)總結(jié)

  一、藥物作用

  指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是始動(dòng)因素

  二、藥物效應(yīng)

  原發(fā)作用所引起機(jī)體生理、生化功能的繼發(fā)性改變,是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn),是藥物作用的結(jié)果

  三、藥物作用的性質(zhì)包括:興奮和抑制

  興奮:是指藥物使機(jī)體功能加強(qiáng)

  抑制:是指藥物使機(jī)體功能減弱

  四、藥物作用的方式分為:局部作用和全身作用,分別闡釋其定義

  1、局部作用:是藥物在用藥局部直接發(fā)揮作用

  2、全身作用:是藥物在吸收后,隨血液循環(huán)分布到各組織器官而發(fā)揮的作用又稱吸收作用或系統(tǒng)作用。

  五、不良反應(yīng)的分類

  副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)

  六、變態(tài)反應(yīng)(重點(diǎn)):機(jī)體受藥物刺激時(shí),發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理生化障礙或組織損傷。

  七、后遺效應(yīng):指停藥后,血藥濃度已降低至最低有效濃度以下,仍殘存的藥理效應(yīng)。

  八、繼發(fā)反應(yīng):由治療作用引起的不良后果。如二重感染:長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素,使敏感菌受抑制,不敏感菌過量增殖,而引起的新的感染。

  九、停藥反應(yīng):指長(zhǎng)期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應(yīng)。

  十、藥物反應(yīng)類型包括:量反應(yīng)、時(shí)反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)

  量反應(yīng):藥物的作用強(qiáng)弱可以用具體數(shù)值表示

  時(shí)反應(yīng):藥物反應(yīng)強(qiáng)弱可以用時(shí)間表示。

  質(zhì)反應(yīng):藥物反應(yīng)的發(fā)生用“有無”或“是否”或“陰陽(yáng)”表示。

  十一、闡述量效關(guān)系曲線

  藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖得到雙曲線。

  藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物濃度或劑量取對(duì)數(shù)值作圖得典型得S型曲線。

  十二、闡述效能與效價(jià)以及兩者得關(guān)系

  1、效能(最大效應(yīng)):在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此效應(yīng)應(yīng)為一極限,稱最大效應(yīng),也稱效能。

  2、效價(jià):指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較。

  3、效能與效價(jià),反映藥物的不同性質(zhì),二者臨床意義不同,常用于評(píng)價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。

  十三、治療指數(shù)、安全指數(shù)、安全范圍分別指什么?

  治療指數(shù):LD50/ED50

  安全指數(shù):LD5/ED95

  安全范圍:藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離。

  十四、闡述激動(dòng)劑和抑制劑的概念以及分類

  1、激動(dòng)劑:與受體既有親和力、又有內(nèi)在活性,與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

  2、完全激動(dòng)劑:高親和力α=1

  3、部分激動(dòng)劑:高親和力α<1

  4、拮抗劑:雖具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應(yīng),。但由于占據(jù)了一定數(shù)量受體,反而可拮抗激動(dòng)劑的作用。

  5、拮抗劑按作用性質(zhì)可分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。

  十五、什么是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑?特點(diǎn)是什么?

  1、拮抗劑與受體結(jié)合是可逆的,與激動(dòng)劑相互競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。

  2、特征:可通過增加激動(dòng)劑的濃度使其應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)劑的水平,使激動(dòng)劑的量效關(guān)系平行右移,但最大效應(yīng)不變。

  十六、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的概念以及特點(diǎn)

  1、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動(dòng)劑與受體正常結(jié)合。

  2、特征:即使增加激動(dòng)劑濃度,也不能是效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。

  十七、受體下調(diào)和受體上調(diào)的特點(diǎn)以及概念

  1、受體下調(diào)(向下調(diào)節(jié)):長(zhǎng)期使用激動(dòng)劑,使受體數(shù)目減少或親和力下降(脫敏)異丙腎上腺素→療效下降

  連續(xù)用藥后藥效遞減的常見原因

  2、受體上調(diào)(向上調(diào)節(jié)):長(zhǎng)期使用拮抗劑,使受體數(shù)目增多或親和力增強(qiáng)(增敏)

  普羅奈爾→敏感性增強(qiáng)

  突然停藥后出現(xiàn)反跳現(xiàn)象的常見原因。

  十八、受體的特性

  飽和性、特異性、可逆性、高靈敏度、多樣性

  十九、根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置特點(diǎn)等將受體分為:

  1、G蛋白偶聯(lián)受體:是通過G蛋白連接細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)系統(tǒng)的受體

  2、配體門控離子通道受體:是直接連接離子通道的受體,起著快速的神經(jīng)轉(zhuǎn)導(dǎo)作用

  3、酶活性受體:它們是結(jié)合細(xì)胞內(nèi)蛋白激酶的膜受體

  4、細(xì)胞核激素受體:親脂性的激素,如糖皮質(zhì)激素、甲狀腺素、維A酸、維生素A、維生素D等在細(xì)胞核內(nèi)有相應(yīng)的受體,稱為細(xì)胞核激素受體。

  二十、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體的親和力可用拮抗參數(shù)pA2表示

  在拮抗劑存在時(shí),若2倍濃度的激動(dòng)劑所產(chǎn)生的效應(yīng)恰好等于未加入拮抗劑的效應(yīng),則所加入的拮抗劑的摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù),稱為pA2

  pA2的大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑對(duì)其激動(dòng)劑的拮抗程度,值越大,拮抗作用越強(qiáng)。

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